我个人喜欢把这类抗生素较详细的分,据我目前的了解,β-内酰胺类抗生素主要有以下几类: 1.青霉素类。
(1).窄谱青霉素类:青霉素G、青霉素V、苄星青霉素、甲氧西林、萘夫西林、苯唑西林、氟氯西林、氯唑西林、双氯西林等。
(2)中谱青霉素类:阿莫西林、氨苄西林等。
(3).广谱青霉素类:羧苄西林、替卡西林、磺苄西林、呋苄西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林等。 2.头孢菌素类。
(1).第一代头孢菌素:头孢噻吩、头孢硫脒、头孢氨苄、头孢羟氨苄、头孢拉定、头孢唑啉、头孢替唑、头孢乙腈等。 (2).第二代头孢菌素:头孢呋辛、头孢孟多、头孢丙烯、头孢克洛、头孢替安、头孢尼西等。
(3).第三代头孢菌素:头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢地嗪、头孢哌酮、头孢甲肟、头孢唑肟、头孢克肟、头孢地尼、头孢布烯、头孢匹胺、头孢他美、头孢特仑、头孢妥仑等。 (4).第四代头孢菌素:头孢吡肟、头孢唑南、头孢匹罗、头孢噻利、头孢唑兰等。 3.头霉素类。
头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺、头孢拉宗、头孢替坦等。 4.碳青霉烯类。
亚胺培南(常用制剂为亚胺培南/西司他丁,商品名叫泰能)、美罗培南、厄他培南、帕尼培南(常用制剂为帕尼培南/倍他米隆)、比阿培南、法罗培南等。 5.氧头孢烯类。
拉氧头孢、氟氧头孢等。 6.单环β-内酰胺类。 氨曲南、卡芦莫南等。 7.β-内酰胺酶抑制剂。
克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦等(其本身的抗菌活性很弱,但对细菌产生的可水解β-内酰胺类抗生素的β-内酰胺酶的活性有强大的抑制作用,常与β-内酰胺类抗生素联用制成复方制剂,用于治疗产酶耐药菌株的感染)。
补充及注意事项:
1.常用的β-内酰胺类抗生素复合制剂:氨苄西林/舒巴坦、阿莫西林/克拉维酸、阿莫西林/舒巴坦、替卡西林/克拉维酸、美洛西林/舒巴坦、哌拉西林/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、氨苄西林/氯唑西林、阿莫西林/双氯西林、阿莫西林/氯唑西林、头孢哌酮/舒巴坦、头孢哌酮/他唑巴坦、头孢他啶/舒巴坦、头孢曲松/舒巴坦、头孢曲松/他唑巴坦等。
2.因为本人才疏学浅,阅历有限,所以难免会有遗漏、出错之处,敬请批评指正。
根据抗菌谱的大小可进行如下分类:
1.窄谱青霉素:青霉素、苄星青霉素、青霉素G、青霉素V、
普鲁卡因青霉素、甲氧苯青霉素、双氯西林、氟氯西林、氯唑西林(其中前四种对细菌产生的β-内酰胺酶不稳定) 2.中谱青霉素:阿莫西林、氨芐青霉素
3.广谱和超广谱青霉素:复方阿莫西林、美洛西林、阿洛西林、哌拉西林、羧苄青霉素、替卡西林、萘夫西林 4.抗菌谱最广的青霉素类抗生素:亚胺培南(泰能)、美罗培南、帕尼培南
β-内酰胺类抗生素包括青霉素、头孢菌素、头霉素类、硫霉素类及单环β-内酰胺类
氨基糖苷类抗生素代表药物: 1、链霉素 2、庆大霉素 3、卡那霉素 4、妥布霉素 5、阿米卡星
氟喹诺酮类
临床上常用氟喹诺酮类药物主要有诺氟沙星、培氟沙星(Peflo
xacin甲氟哌酸)、依诺沙星(Enoxacin氟啶酸)、氧氟沙星(Ofloxacin氟嗪酸)和环丙沙星(Ciprofloxacin环丙氟哌酸) 。近几年,又不断研制并上市多氟化喹诺酮类新品种。。如洛美沙星(Lomefloxacin)、氟罗沙星(Fleroxacin多氟哌酸)和二氟沙星(Difloxacin双氟哌酸)等。其主要特点是长效,如以上三个药物其消除半衰期分别达8 h,10~12 h和20~25 h,抗菌谱进一步扩大,增强了对G+球菌和厌氧菌以及衣原体支原体的抗菌作用,以及吸收更好,组织浓度更高,不良反应更少等优点。
不良反应:
随着氟喹诺酮类药物的广泛应用,细菌耐药和不良反应也相继发生。新上市氟喹诺酮类如替马沙星
(Temafloxacin)1992年在英国上市仅15周后,因发现有过敏、溢血、肾衰等不良反应而停用。故亦不是脂溶性越高,半衰期越长就越好,还应从药动学及临床利弊综合考虑。本类药物主要不良反应为:
1 中枢神经系统 因能较好透过血脑屏障,进入脑组织而引起,发生率1%~5%,轻者失眠、头晕、头痛,重者可诱发惊厥。故精神病及癫痫患者禁用。
2 关节病变 动物实验中,所有喹诺酮类都可以引起未成年动物关节组织中软骨损伤,狗最为敏感,在人类尚未发现,但为确保用药安全,孕妇、哺乳期妇女及儿童禁用,十八岁以下青少年慎用为宜。
3 皮肤及光毒性 我国皮疹报道较多,发生率0%~2%,均属可逆性。光毒性国外报道多,发生率可达28%,与药物剂量有关,可通过穿衣防晒预防。
4 消化道反应 恶心、呕吐、胃部不适、腹泻、腹痛等,发生率3%~5%。
5 肝肾毒性 有0.8%~4.3%患者可出现肝肾功能异常,故肝肾功能不良患者慎用。
6 血液系统毒性 可有血细胞及血小板减少,溶血性贫血,也有再障报道。
除以上不良反应外,还应注意配伍用药,如与抗酸药合用可减少喹诺酮类药的吸收;与非甾体抗炎药合用可增加神经系统毒性;与咖啡及茶碱合用可减少后者代谢及消除而出现茶碱毒性反应等。
磺胺类:
主要包括磺胺异恶唑、磺安密啶、磺安甲恶唑、柳氮磺安比定、甲氧卞定,磺胺脒、酞磺胺噻唑、琥磺噻唑等 根据临床使用情况,可分为三类:①肠道易吸收的磺胺药。主要用于全身感染,如败血症、尿路感染、伤寒、骨髓炎等。根据药物作用时间的长短分为短效、中效和长效类。短效类在肠道吸收快,排泄快,半衰期为5~6小时,每日需服4次,如磺胺二甲嘧啶(SM2)、磺胺异恶唑(SIZ);中效类的半衰期为10~24小时,每日服药2次,如磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲恶唑(SMZ);长效类的半衰期为24小时以上,如磺胺甲氧嘧啶(SMD)、磺胺二甲氧嘧啶 (SDM)等。②肠道难吸收的磺胺药。能在肠道保持较高的药物浓度。主要用于肠道感染如菌痢、肠炎等,如酞磺胺噻唑(PST)。③外用磺胺药。主要用于灼伤感染、化脓性创面感杂、眼科疾病等,如磺胺醋酰(SA)、磺胺嘧啶银盐(SD-Ag)、甲磺灭脓(SML)。
抗真菌药物:
临床上常用的抗真菌药物主要有以下几种: 1. 多烯烃类:代表药物为两性霉素B、制霉菌素。全身系统给药,主要用于治疗
深部真菌感染,但是由于肾毒性大限制了其临床应用,目前主要用于治疗口腔、阴道和皮肤的白色念珠菌感染。
2. 唑类:代表药物有酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑等,是目前临床应用最广的抗真菌药,主要用于各种念珠菌、隐球菌病及各种真菌引起的脑膜炎及免疫低下患者口腔、消化道的念珠菌病,疗效较好,多有一定的肝肾毒性,但毒性较多烯烃类小。
3. 烯丙胺类:代表药物有布替萘芬和特比萘芬,临床多用于浅部真菌感染。
4. 棘白菌素类:对大多数念珠菌具有快速杀菌作用,包括一些对唑类耐药的菌株,对于大多数曲霉菌亦有抑制作用,临床上显示出广谱、低毒、高效的特性,代表药物为素有抗真菌中的“青霉素”之称的卡泊芬净,该药物疗效确切,不良反应少,尽管价格昂贵,但用量显著增长。
对于一些本身基础疾病较为严重、患病时间延长或免疫抑制剂、碳青霉烯类抗生素大量使用的患者更应警惕真菌病的发生,应及时明确病原菌,做好真菌的分离培养鉴定及药敏试验,
从病原真菌的种类和药物特性以及患者的全身状况和经济状况等方面综合考虑,正确合理的选择抗真菌药物或联合用药,探索并制定出高效、低毒和经济的诊疗方案。
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