发布网友 发布时间:2022-04-21 09:48
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热心网友 时间:2023-08-01 17:00
PCSK9抑制剂产品价格较昂贵,且未纳入医保。以后有望纳入医保 PCSK9抑制剂是一类抑制PCSK9(Kexin样前转化酶枯草杆菌蛋白酶家族的第9个成员)的化合物,目前此类抑制剂是一类降脂新药。【扩展资料】PCSK9是一种肝源性分泌蛋白,它与LDLR的胞外区结合,然而,PCSK9对LDLR降解作用是胞内的。PCSK9并不需要激酶的催化活性来影响LDLR 的转化,激酶的催化活性不能引导带受体的复合体到复合体降解的溶酶体中或是抑制复合体的循环。
PCSK9作为一种神经细胞凋亡调节转化酶,不但参与肝脏再生,调节神经细胞凋亡,还能通过降低肝细胞上LDLR的数量,影响 LDL内化,使血液中LDL不能清除,从而导致高胆固醇血症。研究表明,PCSK9水平与胆固醇、ox-LDL、甘油三酯显著相关。PCSK9作为一种丝氨酸蛋白酶,除了能够降解 LDLR,升高血LDL水平之外,还有其他多种生物学功能,例如,参与神经系统发育、神经细胞的凋亡和调节钠通道、胰岛细胞功能等。
PCSK9 的产生过程是首先在内质网中合成 PCSK9酶原,其在内质网或者高尔基体内发生自我催化反应,裂解释放出前肽,形成成熟的蛋白酶,并立即分泌入血,通过调节LDLR维持血浆脂质的稳态,其不仅能影响血浆胆固醇的水平,调节神经细胞的凋亡,还与炎症反应有一定的相关性。 PCSK9抑制剂是近期应用于临床的一种新药,是一种完全人源化的单克隆抗体,可以结合血浆中游离的PCSK9,从而发挥降低血浆低密度脂蛋白的水平