泰勒宁的药理毒理
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发布时间：2022-04-20 12:43
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时间：2023-08-03 20:38
药理作用氨酚羟考酮片是由对乙酰氨基酚和盐酸羟考酮组成的复方制剂。对乙酰氨基酚其镇痛作用涉及外周作用，但具体作用机理尚不清楚。对乙酰氨基酚的解热作用是通过作用于下丘脑体温调节中枢发挥的。对乙酰氨基酚抑制前列腺素合成酶。治疗剂量的对乙酰氨基酚对心血管和呼吸系统影响甚微，但在中毒剂量时可引起循环衰竭和浅快呼吸。盐酸羟考酮是一种阿片类镇痛药，为纯阿片受体激动剂，其主要治疗作用为镇痛。与其他所有纯阿片受体激动剂相同，羟考酮随剂量增加镇痛作用增强，而混合阿片受体激动/拮抗剂或非阿片类镇痛药则不同，剂量增加其镇痛作用仅增加至有限的程度。对于纯阿片受体激动型镇痛药，没有确定的最大给药剂量；镇痛作用的最高限度只能通过副作用来确定，较为严重的副作用可能包括嗜睡、呼吸抑制。羟考酮镇痛作用的确切机制尚不清楚。在脑与脊髓中发现了一些具有类阿片作用内源性物质的特异性CNS阿片受体，可能与羟考酮的镇痛作用有关。羟考酮通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制作用，包括对二氧化碳和电刺激的反应性降低。羟考酮直接作用于咳嗽中枢而抑制咳嗽反射。在低于常规镇痛剂量下可能会产生镇咳作用。羟考酮可导致瞳孔缩小，即使是完全很暗的环境中也会如此。在羟考酮过量的情况下可能会出现明显的瞳孔散大而非瞳孔缩小。毒理研究遗传毒性羟考酮Ames试验、小鼠微核试验结果均为阴性。人淋巴细胞染色体畸变试验中，在无代谢活化时剂量达1500 μ g/ml时，有代谢活化剂量达5000μg/ml处理48小时时结果为阴性，但在有代谢活化处理24小时时结果为阳性(剂量≥1250 μ g/ml)；在小鼠淋巴瘤试验中，在有代谢活化剂量≥50 μg/ml、无代谢活化剂量≥400 μg/ml时结果为阳性。生殖毒性大鼠与家兔经口给予羟考酮剂量分别达8mg/kg与125mg/kg，未见羟考酮所致的胎仔异常。上述剂量按mg/kg计算分别相当于人160mg/天剂量的3倍与46倍。
